Descripción
Farmacodinámica
La dutasterida es un doble inhibidor de la 5α-reductasa. Suprime la actividad de las isoenzimas 5α-reductasa de los tipos 1 y 2, que son responsables de la conversión de testosterona en dihidrotestosterona (DHT). La DHT es el principal andrógeno responsable de la hiperplasia del tejido glandular de la glándula prostática.
Efecto sobre la concentración de DHT y testosterona. El efecto máximo de la dutasterida sobre la disminución de la concentración de DHT depende de la dosis y se observa 1-2 semanas después del inicio del tratamiento. Después de 1 y 2 semanas de tomar dutasterida a una dosis de 0,5 mg/día, los valores medios de las concentraciones séricas de DHT disminuyen un 85 y un 90 %, respectivamente.
Farmacocinética
Succión
Después de tomar una dosis de 0,5 mg Tmax dutasteride en el suero sanguíneo – 1-3 horas.
La biodisponibilidad absoluta de dDutasteride (Avodart) en hombres es de alrededor del 60% con respecto a una infusión IV de 2 horas. La biodisponibilidad de la dutasterida no depende de la ingesta de alimentos.
Distribución
Los datos farmacocinéticos obtenidos después de una administración única y múltiple de dutasterida indican un Vd grande (de 300 a 500 litros). Dutasteride tiene un alto grado de unión a proteínas plasmáticas (> 99,5%).
Con la ingesta diaria, la concentración sérica de dutasterida alcanza el 65 % del nivel estable después de 1 mes y aproximadamente el 90 % de este nivel después de 3 meses. Se alcanzan concentraciones estables de dutasterida sérica (Css) de alrededor de 40 ng/ml después de 6 meses de ingesta diaria de 0,5 mg del fármaco. En el semen, al igual que en el suero, también se alcanzan concentraciones estables de dutasterida después de 6 meses. Después de 52 semanas de tratamiento, las concentraciones de dutasterida en el esperma promediaron 3,4 ng/ml (0,4 a 14 ng/ml). Del suero al semen se obtiene alrededor del 11,5% de dutasterida.
Indicaciones Avodart
Como monoterapia:
Tratamiento y prevención de la progresión de la hiperplasia prostática benigna mediante la reducción del tamaño de la próstata, mejorando la micción, reduciendo el riesgo de retención urinaria aguda y la necesidad de cirugía.
Como terapia combinada con α1-adrenoblockers:
Tratamiento y prevención de la progresión de la hiperplasia prostática benigna mediante la reducción del tamaño de la próstata, mejorando la micción, reduciendo el riesgo de retención urinaria aguda y la necesidad de cirugía. Se estudió principalmente la combinación de dutasterida y tamsulosina α1-adrenoblocker.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la dutasterida o cualquier otro componente de la droga y otros inhibidores de la 5α-reductasa;
Mujeres y niños.
Con precaución: insuficiencia hepática.
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