Descripción
El aciclovir es una sustancia sintética, de estructura similar a la guanina (una parte constituyente de los ácidos nucleicos, es complementaria de la citosina), al interactuar con enzimas específicas, el aciclovir se convierte en una sustancia farmacológicamente activa. En las células infectadas con virus, se produce una enzima específica, la timidina quinasa, que, a través de varias reacciones químicas, convierte el aciclovir en trifosfato de aciclovir. Debido a la saturación del citoplasma de la célula infectada con trifosfato de aciclovir, se produce la replicación del ADN de los virus, lo que provoca la interrupción de la multiplicación normal del virus y la formación de unidades virales no viables. El mecanismo de acción del fármaco se basa en su similitud estructural con el trifosfato de desoxiguanosina, por lo que hay un reemplazo competitivo del nucleótido con trifosfato de aciclovir durante la síntesis de ADN viral. El fármaco no afecta a las células sanas del cuerpo, porque carecen de la enzima timidina quinasa y el aciclovir permanece en forma inactiva. Además, las concentraciones de aciclovir en las células infectadas son significativamente más altas que en las células sanas. El fármaco exhibe actividad virostática con respecto al virus del herpes simple tipo I y II, un virus que causa la varicela. El aciclovir es moderadamente activo contra los citomegalovirus.
Con el uso prolongado del medicamento, especialmente en pacientes con inmunodeficiencia, se observó el desarrollo de resistencia de los virus a los medicamentos que contienen aciclovir. Las cepas de virus resistentes se caracterizan por un bajo contenido o un trastorno de la estructura de la timidina quinasa, cambios en la estructura de la ADN polimerasa viral. Cuando se usa el medicamento en forma de ungüento para los ojos, el aciclovir se absorbe rápidamente a través de la córnea y crea altas concentraciones en el líquido intraocular. La absorción sistémica del medicamento cuando se aplica a la córnea es insignificante, prácticamente no se detecta aciclovir en el plasma sanguíneo, se determina cierta cantidad de aciclovir en la orina. Cuando se usa la preparación en forma de ungüento, la absorción sistémica de aciclovir es insignificante. A intravenoso infuzii la introducción del preparado la concentración máxima en el plasma de la sangre se notaba en 1 hora después infuzii. La vida media en adultos es de 2,9 horas, en recién nacidos de 3,8 horas. Después de la administración oral del fármaco, el principio activo se absorbe parcialmente en el flujo sanguíneo total. Cuando se toma el fármaco en una dosis de 200 mg cada 4 horas, la concentración máxima de equilibrio del fármaco en el plasma sanguíneo es de aproximadamente 3,1 μmol y la concentración mínima de equilibrio del fármaco es de aproximadamente 1,8. El grado de asociación con proteínas plasmáticas es bajo (del 9 al 33%). El fármaco en altas concentraciones se determina en el líquido cefalorraquídeo. El aciclovir se metaboliza parcialmente en el hígado. Se excreta principalmente por vía renal, tanto en forma inalterada como en forma de metabolitos. En personas de edad avanzada, la vida media del aciclovir aumenta un poco.
Contraindicaciones
Aumento de la sensibilidad individual a los componentes de la droga. Aumento de la sensibilidad individual al aciclovir y/o valaciclovir.
Las contraindicaciones relativas para el uso del medicamento son la deshidratación y la función renal alterada.
Tenga cuidado con los pacientes que sufren de trastornos neurológicos y con el desarrollo de efectos indeseables con el uso de medicamentos citotóxicos.
Sobredosis
Cuando se aplican dosis excesivas del medicamento, se produce un aumento en la cantidad de urea y creatinina sérica en la sangre, así como el desarrollo de insuficiencia renal. Además, con una sobredosis de la droga, se notan trastornos neurológicos en forma de alucinaciones, aroespañol, convulsiones y confusión. Con una dosis fuerte que exceda el desarrollo del coma.
No hay un antídoto especifico. En caso de sobredosis, está indicada la hemodiálisis.
Efectos secundarios
Crema:
Al aplicar la crema, es posible desarrollar efectos secundarios locales, como picazón, ardor, irritación de la piel en el sitio de aplicación. Además, los pacientes notaron sequedad y piel escamosa, el desarrollo de dermatitis de contacto. Muy raramente hubo reacciones alérgicas en forma de angioedema.
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